Erlotinib
Nom commercial : TarcevaR
Indications :
Cancers bronchiques non à petites cellules
Mécanisme d'action :
- Inhibiteur des récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFr) en agissant au niveau de la tyrosine kinase de ces récepteurs.
- Effet observé surtout en cas de mutation sur la tyrosine kinase d'EGFr (identifiable par PCR).
Administration :
Per os à la dose de 150mg une fois par jour (demi-vie : 36h), à prendre au moins une heure avant ou deux heures après un repas.
Réduction de la dose à 100 ou 50 mg si toxicité importante
Contre-indications :
- insuffisance hépatique (risque de décès avec l'erlotinib) et rénale sévère
- grossesse
- allaitement
Effets secondaires :
- diarrhée (contrôlable par la lopéramide)
- perforations gigestives
- éruption maculo-papulaire
- rares cas de pneumopathies interstitielles
- anorexie, nausées, stomatite
- kératite, conjonctivite (rare)
- élévation des transaminases
Interactions médicamenteuses :
- inducteur cytochrome P450 (Rifampicine) : diminution concentrations sériques d'erlotinib
- inducteurs du CYP3A4 (phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital) : diminution concentrations sériques
- inhibiteurs du CYP3A4 (itraconazole) : augmentation concentrations sériques
- dérivés coumariniques : l’INR doit être régulièrement contrôlé car risque de surdosage
Critères de remboursements en Belgique: doivent tous être remplis
1. CBNPC localement avancé ou métastatique après échec d’au moins une ligne de chimiothérapie
2. CBNPC exprimant EGFr dans au moins 10% des cellules lors d’un test immunohistochimique.
3. administration du Tarceva ® en monothérapie
4. posologie maximale de 150mg/j
5. prescription par un oncologue.